奥希替尼Osimertinib是一种第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它专门针对EGFR-T790M突变。约50%对第一、二代TKI(如吉非替尼、厄洛替尼等)耐药的患者会出现此突变。奥希替尼Osimertinib通过不可逆地抑制EGFR-T790M突变体的活性,从而克服患者对第一、二代TKI的耐药性。
除了EGFR-T790M突变外,奥希替尼Osimertinib也可用于初治的携带敏感EGFR突变(如EGFR外显子19缺失和L858R突变)的非小细胞肺癌患者。这些突变类型在东亚人群中的发生率较高,大约占所有非小细胞肺癌病例的10%-15%。奥希替尼Osimertinib对这些敏感突变也具有良好的抑制活性,能够减缓或阻止癌细胞的生长。奥希替尼Osimertinib通过抑制EGFR信号通路的传导,阻断肿瘤细胞的生长和扩散。与第一、二代TKI相比,奥希替尼Osimertinib具有更高的选择性和更好的组织穿透性,能够更有效地抑制EGFR突变型肿瘤细胞的生长。
长期使用奥希替尼Osimertinib可能会使癌细胞逐渐适应并产生耐药性。如果患者在未咨询医生的情况下突然停药,可能会加速耐药性的产生。一旦产生耐药性,即使重新服用奥希替尼Osimertinib,也可能无法有效控制病情。停药后,患者可能会出现恶心、呕吐、腹泻、皮疹等不良反应,这些症状会严重影响患者的生活质量。此外,病情复发或加重还可能导致患者呼吸困难、疼痛加剧等症状,进一步降低生活质量。