作为第三代EGFR-TKI,奥希替尼Osimertinib的问世为非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。在第一代和第二代EGFR-TKI治疗失败后,许多患者会面临T790M突变导致的耐药性问题。而奥希替尼Osimertinib正是针对这一临床难题而研发的,它在临床试验中展现了出色的疗效和安全性。通过抑制EGFR T790M突变,奥希替尼Osimertinib能够诱导具有这些特定突变的癌细胞发生程序性细胞死亡,即凋亡,从而有效控制肿瘤的生长和转移。
奥希替尼Osimertinib的作用功效不仅限于抑制肿瘤生长,它还能够显著改善患者的生存质量和延长生存期。在多项关键临床试验中,奥希替尼Osimertinib相比化疗或其他治疗方案,显著提高了患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。对于脑转移患者,奥希替尼Osimertinib也表现出良好的疗效,其独特的化学结构使其能够穿透血脑屏障,有效抑制脑内肿瘤细胞的生长。奥希替尼Osimertinib是三代肺癌靶向药,与一代、二代靶向药存在多方面差异:一代靶向药(如吉非替尼、厄洛替尼)与靶点结合可逆,二代(如阿法替尼)与靶点结合不可逆,但二者都不能克服T790M突变导致的耐药。奥希替尼Osimertinib与靶点结合不可逆,既能抑制EGFR 19del、L858R突变,也能克服一、二代EGFR靶向药耐药突变EGFR T790M。奥希替尼Osimertinib一线治疗EGFR突变的肺癌,无进展生存期显著长于一代靶向药。对脑转移患者,奥希替尼Osimertinib组中位无进展生存期也优于化疗组。
一代靶向药常见副作用包括皮疹、腹泻、肝功能损伤等;二代副作用较一代增加,如严重皮疹和胃肠道反应;奥希替尼Osimertinib副作用相对更温和,严重不良反应发生率小于1%。